D2受容体・5-HT2受容体遮断薬（SDA）：パリペリドン（商品名：インヴェガ）

D2受容体・5-HT2受容体遮断薬（SDA）：パリペリドン（商品名：インヴェガ）

 

幻覚や妄想などにより、現実と非現実の境目が曖昧になってしまう病気として統合失調症があります。統合失調症は長期間の管理が必要であり、病気の再燃などに注意して見守らなければいけません。

 

 

この統合失調症の治療薬としてパリペリドン（商品名：インヴェガ）が使用されます。パリペリドンはD2受容体・5-HT2受容体遮断薬（SDA）と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　インヴェガ（パリペリドン）の作用機序
統合失調症では脳内の神経伝達物質に異常が起こっています。脳機能に障害が起こっており、具体的には神経伝達物質の1つであるドパミンの量が多くなっています。そのため、「本来は心の中に無いもの」が見えてしまい、精神が不安定になってしまいます。

 

 

このような症状を陽性症状と呼び、統合失調症患者は大きなエネルギーを消耗していきます。そのため、陽性症状が表れる期間を「消耗期」と表現することもあります。

 

 

ドパミンは受容体に作用することで脳内の情報を伝えていきます。この時、ドパミンが作用する受容体としてドパミンD2受容体があります。

 

 

ドパミンによってD2受容体が過剰に刺激されることにより、陽性症状が表れます。そのため、D2受容体を阻害すれば陽性症状を抑えることができると分かります。

 

抗精神病薬の初期に開発された薬はD2受容体阻害作用があり、これによって陽性症状を改善します。このような薬を定型抗精神病薬と呼びます。

 

 

　※統合失調症治療薬を抗精神病薬と呼びます。

 

 

ただし、陽性症状が表れた後に、「感情的引きこもり」や「情動鈍麻」などがみられるようになります。これを陰性症状と呼び、「本来は心の中にあるものが無い状態」となります。そして、陽性症状とは逆に、陰性症状では脳内のドパミン量が少なくなっています。

 

 

そのため、従来のD2受容体阻害薬では陰性症状まで改善することができません。

 

 

そこで、D2受容体に追加して5-HT2受容体を阻害すれば、陰性症状まで改善できることが分かっています。5-HT2受容体はセロトニン2受容体の事であり、セロトニンも神経伝達物質の1つです。

 

 

「D2受容体の阻害」が陽性症状を改善し、「5-HT2受容体の阻害」が陰性症状を改善すると考えられています。

 

 

このように、D2受容体と5-HT2受容体の両方を阻害することで、陽性症状と陰性症状を改善する薬がパリペリドン（商品名：インヴェガ）です。

 

 

なお、D2受容体と5-HT2受容体を阻害する薬をD2受容体・5-HT2受容体遮断薬（SDA：セロトニン・ドパミンアンタゴニスト）と呼びます。

 

パリペリドン（商品名：インヴェガ）の特徴
SDAにもいくつか種類があり、その中の1つにリスペリドン（商品名：リスパダール）があります。リスペリドンはそのままの状態でもドパミンD2受容体やセロトニン5-HT2受容体を阻害する作用があります。

 

 

そして、体内に入ったリスペリドンは代謝酵素によって代謝を受けますが、リスペリドン代謝物も同じようにD2受容体と5-HT2受容体を阻害する作用があります。この時のリスペリドン代謝物がパリペリドン（商品名：インヴェガ）です。

 

 

リスペリドンとパリペリドンを比べた時、ほぼ同程度の受容体阻害作用を示します。

 

 

また、パリペリドンは半減期が約20〜23時間と長く、さらに体内で少しずつ薬の成分が溶け出すように徐放製剤化を施しています。これにより、1日1回の投与で統合失調症を持続的に治療することができるようになっています。これらの特徴をもった薬がパリペリドン（商品名：インヴェガ）です。