SU受容体を刺激する薬としては、トルブタミド、グリベンクラミド、グリメピリドなどがあります。SU剤は膵臓β細胞のSU受容体に結合し、K+チャネルを閉じさせ、Ca2+チャネルを開かせ、インスリンを分泌させます。副作用は 低血糖を起こすことがあるが、ショ糖やブドウ糖の摂取により改善されます。<SU薬の二次無効>SU薬を服用していると、少しずつに薬の効果が弱くなってくる、二次無効と呼ばれる状態になること...
糖尿病治療薬記事一覧
グリベンクラミドの特徴について?グリベンクラミドは、最も強力なSU薬の1つです。投与後速やかにインスリンの分泌を促進し、血糖値を下げることができます。インスリンの代わりにはならないので、インスリンが全く分泌されない1型糖尿病(インスリン依存性糖尿病)には効果がない。作用時間が12〜24時間であるのに対し、半減期は2.7時間である。安定した吸収と代謝は好ましい特性である。第二世代のSU剤に分類される...
スルホニル尿素(SU)は、膵臓から強制的にインスリンを分泌させることで効果を発揮します。そのため、この薬を使いすぎると、膵臓が疲弊してしまいます。このため、薬の量は少ないにこしたことはない。このうち、グリメピリドは、他のスルホニル尿素薬(SU薬)に比べてインスリン分泌抑制作用は弱いものの、血糖値を下げる作用は強くなっています。グリメピリドは、他のスルホニルウレア剤(SU剤)と同等以上にも血糖値を下...
(速効型インスリン分泌促進薬とは)速効型インスリン分泌促進薬とは、その名称の通り、インスリンの分泌を促進する薬で、その作用の仕方は、スルホニル尿素薬(SU剤)と同じで、すい臓のβ細胞内にあるSU受容体に薬が結合することで、インスリンの分泌を促す薬である。インスリン分泌促進作用は、SU剤より弱めである。また、速効型インスリン分泌促進薬は、効果の発現時間と持続時間がSU剤とは異なっている。SU剤は、持...
ナテグリニド(商品名:スターシス、ファスティック)の特徴ナテグリニドはスルホニル尿素(SU)と同様にSU受容体に結合しする。SUと比較して体内からの消失が「速い」のが特徴です。半減期が短いのです。体内から消えるのが早ければ早いほど、効くまでの時間が短くなります。インスリン分泌を促す時間が短いので、膵臓の働きが悪くなることはありません。食後の血糖値のみをコントロールするため低血糖を起こしにくい。同じ...
レパグリニド(商品名:シュアポスト)についてレパグリニド(商品名:シュアポスト)は胆汁排泄型の薬剤であるため、薬物の排泄には肝機能が大きく関わっています。臨床試験では、レパグリニド単剤を16週間投与することにより、血糖値の指標となるHbA1c値を1.17%低下させることが示されました。また、他の試験では、レパグリニドのインスリン分泌促進作用がより長く持続し、類似薬のナテグリニドと比較してHbA1C...
α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)について糖の消化吸収を助けるα-グルコシダーゼという酵素がありますが、糖尿病の人は糖の消化吸収を抑えたいので、α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI薬)を飲むことで、α-グルコシダーゼの働きを抑え、糖の吸収を遅らせることができるのです。食事に含まれるデンプンなどの炭水化物は、そのままの状態では消化管から吸収されず、唾液や消化管内の酵素の働きでブドウ糖に分解されて吸収...
(アカルボース概要)アカルボースは放線菌Actinoplanes sp. SE 50の培養液から精製した擬似オリゴ糖で、α-グルコシダーゼの強力な阻害剤である。グルコースが4本直鎖状につながった四糖に類似した構造を持つ化合物で、消化管からの糖の吸収を抑制する効果がある。(糖尿病患者に使用され、デンプンや二糖類の消化を阻害する少糖の複合体として存在する)。(ボグリボースとの比較について)α-グルコシ...
ミグリトールが他のα-グルコシダーゼ阻害剤と比較して最も大きな特徴は、腸から吸収されることである。アカルボースやボグリボースは腸からほとんど吸収されず、便中に排泄されますが、ミグリトールは腸から吸収されます。50%以上が腸から吸収され、主に腎臓から排泄されます。したがって、ミグリトールは他のα-グルコシダーゼ阻害剤(α-GI)とは異なり、血糖値を緩やかにする作用があります。