抗血小板薬：チクロピジン（商品名：パナルジン）

血流が悪くなってしまうと、体に悪影響が出ます。特に血管の中で血液が固まってしまうと、血栓（血の塊）が作られます。血栓が血管を詰まらせてしまうと、その後の血の巡りに悪影響ができす。

 

 

そこで、血栓の生成を防止することで血流障害を改善する薬としてチクロピジン（商品名：パナルジン）があります。チクロピジンは抗血小板薬と呼ばれる種類の薬になります。

傷を負うことで血管が破れると、そこから出血します。このときの出血は止めなければいけません。そのために出血時には血液凝固系が働き、しだいに血が固まっていきます。これにより、傷を修復できるようになります。ただ、場合によっては血管の中で血が固まってしまうことがあります。これが、先に挙げた血栓です。

 

 

血が固まるとき、血小板が重要な働きをします。血小板が固まるのは、動脈などの血流が早い場所で起こります。血小板血栓と動脈には密接な関わりがあるのです。

 

 

動脈の弾力性が失われて固くなってしまう病気として、動脈硬化が知られています。血管の壁にコレステロールなどが沈着すると、プラークが形成されます。プラークは傷つきやすく、ここから出血することがあります。このときの出血が固まると、血栓が生成します。血栓が脳に飛ぶと脳卒中を起こし、心臓にいくと心筋梗塞を発症します。

 

脂質異常症（高脂血症）の患者さんでは、動脈硬化を起こしやすいです。つまり、血小板血栓を生じやすいともいえます。そこで、血小板血栓が作られないようにすれば、血栓による病気の発症を予防できます。

 

 

具体的には、血液を固まりにくくします。世間的には、「血液をサラサラにする作用」といわれています。血液凝固の過程を抑えれば、血栓は作られなくなります。

 

 

このような特徴により、血液が固まる過程に作用することで血栓を作られなくする薬がチクロピジン（商品名：パナルジン）です。

血小板の機能を狙って開発された抗血小板薬の中でも、チクロピジン（商品名：パナルジン）は世界で初めて開発された薬です。強力に血栓の生成を防止するため、脳や全身に存在する血管の血流障害を改善します。

 

 

ただ、副作用という観点で他の抗血小板薬に劣っています。同じような作用をする薬として、クロピドグレル（商品名：プラビックス）やプラスグレル（商品名：エフィエント）などが知られています。これらの薬に比べて、副作用を生じる確率が高いです。そのため、昔ほど処方されることはありません。

 

 

チクロピジン（商品名：パナルジン）は、異常な血栓が生成されて全身の細い血管を詰まらせてしまう、血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）を引き起こすことが知られています。

 

 

他にも、「体内に侵入した病原菌を殺すために必要な好中球」が減ってしまう無顆粒球症が引き起こされることもあります。重篤な肝障害も知られています。

 

 

なお、チクロピジン（商品名：パナルジン）が血小板に一度作用すると、その働きはずっと続きます。専門用語では、「抗血小板作用は不可逆的である」と表現されます。そのため、「薬の作用時間は血小板の寿命である8〜10日」と考えられています。

血小板が固まらないようにするためには、「血小板の凝集を抑える物質」が存在しなければいけません。この物質をcAMPといいます。血小板内のcAMP濃度が高まれば、血は固まりにくくなります。

 

 

cAMPは酵素の働きによって生成されます。この酵素をアデニル酸シクラーゼ（AC）といいます。そこで、アデニル酸シクラーゼの働きを活発にすれば、cAMPはたくさん産生されるようになります。

 

 

さらに、アデニル酸シクラーゼの働きはADP受容体と呼ばれるスイッチによって抑えられています。ADP受容体を阻害すれば、結果的に血小板凝集を抑制できます。

 

 

このときは、「アデニル酸シクラーゼ（AC）の働きを抑える、ADP受容体を阻害 → アデニル酸シクラーゼ（AC）の働きが活発になる → cAMPが作られる → 血小板凝集の抑制（血液サラサラ）」という流れになります。

 

なお、チクロピジン（商品名：パナルジン）の副作用は、「出血が止まりにくくなること」です。血液が固まる過程を阻害するため、その反対に出血傾向がみられるのです。

 

 

このような考えにより、cAMP（血小板の凝集を抑える物質）の生成を促すことで、血栓の生成を防止する薬がチクロピジン（商品名：パナルジン）です。