小腸コレステロールトランスポーター阻害薬:エゼチミブ（商品名：ゼチーア）
細胞の構成成分やエネルギーとしてコレステロールは必要不可欠な物質です。ただし、その量が多くなると血管の壁にコレステロールが沈着することで動脈硬化を引き起こしてしまいます。
これが原因となって、脳卒中や心筋梗塞などの致死的な病気を誘発します。これを防ぐために、コレステロール値を適切にコントロールすることが必要になります。
そして、血液中のコレステロール値を正常な値に近づける薬としてエゼチミブ（商品名：ゼチーア）があります。
コレステロールは食事として外から吸収されるだけでなく、体の中でも合成されます。実は食事から得られるコレステロールは約20%であり、残りの約80%は体内で合成されます。
そのため、従来の薬は「肝臓でのコレステロール合成を抑制する薬」が主でした。そこで、今度は食事から摂取されるコレステロールに着目します。
前述の通り、コレステロールは体内で合成されると同時に、食事として小腸から吸収されることによってもコレステロールが蓄えられます。そのため、食事由来のコレステロール吸収を抑えることができれば、血液中のコレステロール濃度を下げることができます。
このときのコレステロール吸収には輸送体として「コレステロールを汲み上げるポンプ」が関係しており、この輸送体として小腸コレステロールトランスポーターがあります。そのため、この輸送体を阻害すると小腸からのコレステロール吸収が抑制されます。
小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の作用機序
このように、食事由来のコレステロール吸収を小腸で阻害する薬としてエゼチミブ（商品名：ゼチーア）があります。
エゼチミブ（商品名：ゼチーア）によるコレステロール吸収の阻害
小腸で吸収されるコレステロールとしては、食事由来のコレステロールが分かりやすいです。ただし、実際には小腸から吸収されるコレステロールは食事由来だけではありません。
体内でのコレステロール合成には肝臓が大きく関わっていますが、肝臓はコレステロールを小腸へ分泌する作用も行なっています。ただし、この時に胆汁酸という形でコレステロールが分泌されます。
このコレステロールを多く含む胆汁酸ですが、小腸コレステロールトランスポーターを阻害することによって「胆汁酸由来のコレステロールの吸収」も抑制することができます。
胆汁酸として分泌されるコレステロール量は1日に800〜2,000mgです。また、食事から得られるコレステロールは1日に400〜500mgです。
この時、エゼチミブ（商品名：ゼチーア）を投与することによってコレステロール吸収を54%抑制することが臨床試験で分かっています。
このように、小腸でのコレステロール吸収を阻害し、脂質異常症を改善する薬がエゼチミブ（商品名：ゼチーア）です。
体内でのコレステロール合成を抑えるスタチン系薬にプラスしてエゼチミブを投与することで、より強力にコレステロール値を是正することが期待されています。
なお、エゼチミブは世界初の小腸コレステロールトランスポーター阻害薬です。